На тлі тривалого введення гепарину у пацієнта розвинулася шлункова кровотеча. Укажіть специфічний антидот гепарину, який треба терміново застосувати.

Чому це правильна відповідь

Гепарин — прямий антикоагулянт, що діє шляхом зв’язування з антитромбіном III і різкого прискорення інактивації тромбіну (ІІа) та фактора Ха. При тривалому введенні або передозуванні виникає кровотеча (у даному випадку шлункова). Протаміну сульфат — сильна катіонна сполука (багатий аргініном поліпептид), яка утворює з негативно зарядженим гепарином стійкий нейтральний комплекс із співвідношенням 1 мг протаміну на 100 ОД гепарину. Утворений комплекс не має антикоагулянтної активності і швидко фагоцитується ретикулоендотеліальною системою, що миттєво відновлює нормальне згортання крові. Нейтралізація відбувається протягом секунд після внутрішньовенного введення, антикоагулянтний ефект гепарину зникає практично повністю. Протамін є єдиним специфічним антидотом нефракціонованого гепарину; при низькомолекулярних гепаринах (еноксапарин, дальтепарин) нейтралізує лише анти-ІІа активність (≈60 % загального ефекту). Надлишок протаміну має власну слабку антикоагулянтну дію, тому дозу розраховують точно залежно від часу, що минув після останньої дози гепарину. Фармакокінетично комплекс гепарин-протамін швидко видаляється з кровотоку, період напіввиведення протаміну ≈ 10 хвилин. При швидкому введенні можлива гіпотензія та брадикардія через вивільнення гістаміну. Саме протаміну сульфат є єдиним препаратом, який специфічно і швидко нейтралізує дію гепарину і показаний при гепарин-індукованій кровотечі.