З метою швидкого протипроносного ефекту при харчовому отруєнні чоловік прийняв велику кількість таблеток лопераміду. У нього виникли сухість у роті, спастичні болі в животі, затримка сечі, запаморочення, загальмованість і сонливість. Які рецептори необхідно заблокувати для усунення побічних ефектів лопераміду?

Чому це правильна відповідь

Лоперамід — синтетичний агоніст μ-опіоїдних рецепторів. У терапевтичних дозах він діє переважно на рецептори кишкової стінки, пригнічуючи вивільнення ацетилхоліну і простагландинів, послаблюючи пропульсивну перистальтику, збільшуючи тонус сфінктерів і всмоктування води. Тому він ефективно зупиняє діарею. У звичайних дозах лоперамід погано проникає в ЦНС, бо його активно виводить з мозку Р-глікопротеїн гематоенцефалічного бар'єру. Однак при значному передозуванні цей механізм насичується, і розвиваються центральні опіоїдні ефекти: загальмованість, сонливість, запаморочення, пригнічення дихання. Периферичні опіоїдні ефекти посилюються: спастичні болі в животі, закреп, затримка сечі через підвищення тонусу сфінктера сечового міхура, сухість у роті. Оскільки всі ці прояви є наслідком надмірної стимуляції опіоїдних рецепторів, для їх усунення застосовують антагоніст опіоїдних рецепторів налоксон. Він конкурентно витісняє лоперамід з рецепторів і швидко знімає симптоми, хоча через тривалу дію лопераміду іноді потрібне повторне введення.