Хворому в післяопераційному періоді для стимуляції перистальтики кишечника та тонусу сечового міхура було призначено препарат з групи антихолінестеразних засобів. Визначте його серед нижченаведених препаратів:

Чому це правильна відповідь

Прозерин (неостигміну метилсульфат) належить до групи оборотних антихолінестеразних засобів четвертинного амонієвого типу і є карбаматним інгібітором ацетилхолінестерази. Він утворює ковалентний карбамоїльний комплекс з сериновим залишком у активному центрі ферменту, що гідролізується значно повільніше, ніж ацетилхоліновий комплекс, тому концентрація ацетилхоліну в холінергічних синапсах (переважно парасимпатичних) суттєво зростає. У післяопераційному періоді саме це накопичення ацетилхоліну на М-холінорецепторах гладеньких м’язів кишечника та сечового міхура викликає посилення перистальтики, підвищення тонусу детрузора і відновлення евакуаторної функції, що є класичним показанням для застосування прозерину при парезі кишечника та атонії сечового міхура. На відміну від фізостигміну, прозерин має четвертинну амонієву групу, тому практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр і не викликає центральних ефектів, що робить його препаратом вибору для стимуляції саме периферичних холінергічних структур. Препарат вводиться парентерально (підшкірно, внутрішньом’язово або внутрішньовенно), швидко розподіляється в позаклітинній рідині, не зв’язується значною мірою з білками плазми, не метаболізується ферментами CYP, виводиться нирками у незміненому вигляді та частково у вигляді метаболітів, тому при нирковій недостатності потрібна корекція дози. Тривалість дії становить 2–4 години, що дозволяє проводити повторні введення за необхідності. Клінічно прозерин ефективно усуває післяопераційний парез кишечника та затримку сечі, що виникають через пригнічення парасимпатичної іннервації під час наркозу та операційного стресу. Основні побічні ефекти (брадикардія, гіперсалівація, бронхоспазм, спазм кишечника) пов’язані з надмірною стимуляцією М-холінорецепторів і купіруються атропіном, тому препарат протипоказаний при бронхіальній астмі, виразковій хворобі, вираженій брадикардії та механічній кишковій непрохідності. Саме здатність посилювати парасимпатичний тонус шляхом інгібування холінестерази робить прозерин єдиним препаратом із запропонованого переліку, який безпосередньо стимулює перистальтику та тонус сечового міхура.