Офтальмолог з діагностичною метою (розширення зіниць для огляду очного дна) використав 1% розчин мезатону. Мідріаз, викликаний препаратом, обумовлений:
- А Активацією α1-адренорецепторів Правильна
- Б Активацією α2-адренорецепторів
- В Активацією β-адренорецепторів
- Г Блокадою α1-адренорецепторів
- Д Активацією М-холінорецепторів
Чому це правильна відповідь
Мезатон (фенілефрин) належить до симпатоміметиків прямої дії з переважною селективністю до α1-адренорецепторів. Це рецепторний тип фармакологічного процесу: препарат є агоністом мембранних GPCR (α1), що призводить до характерних органних ефектів у судинах і в оці. В офтальмології його діагностичне застосування як мідріатика базується не на впливі на холінергічні синапси, а на прямому адренергічному скороченні м’яза, який розширює зіницю. Ключова мішень — α1-адренорецептори радіального м’яза райдужки (m. dilatator pupillae). Активація α1 запускає Gq-білок → фосфоліпаза C → утворення IP3/DAG → підвищення внутрішньоклітинного Ca2+ у гладеньком’язових клітинах → скорочення радіальних волокон. Механічний наслідок цього скорочення — розтягнення райдужки назовні і збільшення діаметра зіниці (мідріаз). Це принципово інший шлях, ніж при атропіні, де мідріаз виникає через блокаду М-холінорецепторів сфінктера зіниці з «вимкненням» парасимпатичного тонусу. Фармакокінетично при місцевому закапуванні фенілефрин діє переважно локально, але частина може всмоктуватися через кон’юнктиву/носослізний канал у системний кровотік, що пояснює потенційні системні адренергічні ефекти. Для клінічного мислення важливо, що це мідріаз без необхідності прямої циклоплегії як основної мети: фенілефрин не є М-холіноблокатором, тому параліч акомодації виражений значно менше або може бути відсутнім порівняно з атропіном/тропікамідом, а механізм мідріазу залишається суто α1-залежним. Регуляція ефекту та взаємодії визначається станом адренорецепторів і сумарним симпатичним впливом. При одночасному застосуванні інших симпатоміметиків або інгібіторів МАО/трициклічних антидепресантів може зростати ризик системних пресорних реакцій, бо підсилюється адренергічна стимуляція або зменшується інактивація катехоламінів. Також важливо відрізняти «активацію α1» від «блокади α1»: блокада α1 (наприклад, празозином) викликала б вазодилатацію і не дала б мідріазу через дилататор. У цій задачі вирішальна ознака — використання 1% розчину мезатону для розширення зіниці. Мезатон є α1-агоністом, а дилатація зіниці відбувається саме через скорочення радіального м’яза райдужки, який іннервується симпатичними волокнами і має α1-рецептори. Тому правильна відповідь — «Активацією α1-адренорецепторів», бо лише вона безпосередньо пояснює мідріаз, індукований фенілефрином, і чітко відмежовує цей механізм від М-холіноблокади (атропін) та від α2/β-опосередкованих ефектів.