Хворому на гострий інфаркт міокарда у комплексній терапії було призначено гепарин. Через деякий час після введення даного препарату з’явилася гематурія. Який антагоніст гепарину необхідно ввести хворому для усунення даного ускладнення?
- А Фібриноген
- Б Протаміну сульфат Правильна
- В Амінокапронова кислота
- Г Неодикумарин
- Д Вікасол
Чому це правильна відповідь
Гепарин — прямий антикоагулянт, що діє через активацію антитромбіну III, який у 1000 разів прискорює інактивацію тромбіну (ІІа), Ха, ІХа, ХІа, ХІІа. При передозуванні або підвищеній чутливості виникає кровотеча (у даному випадку гематурія). Протаміну сульфат — сильна основа (аргініновий поліпептид), що несе високий позитивний заряд і утворює з негативно зарядженим гепарином стійкий неактивний комплекс із константою зв’язування 1:1 за масою. Нейтралізація відбувається практично миттєво після внутрішньовенного введення, антикоагулянтна активність гепарину зникає протягом 1–2 хвилин, що дозволяє швидко зупинити кровотечу. Протамін повністю нейтралізує анти-ІІа активність гепарину і приблизно на 60–70 % анти-Ха активність низькомолекулярних гепаринів, але при стандартному нефракціонованому гепарині є єдиним специфічним антидотом. Надлишок протаміну сам може чинити слабку антикоагулянтну дію, тому вводять строго розрахункову дозу залежно від часу, що минув після введення гепарину. Фармакокінетично комплекс гепарин-протамін швидко захоплюється ретикуло-ендотеліальною системою, де гепарин деградує, а протамін виводиться нирками. Період напіввиведення протаміну ≈ 10 хвилин. Саме протаміну сульфат є єдиним препаратом, який б