В лікуванні системного захворювання сполучної тканини (склеродермія) необхідно використовувати десенсибілізуючу, протизапальну та імунодепресивну дії ліків. Якій групі засобів притаманні всі ці ефекти?

Чому це правильна відповідь

Стероїдні протизапальні засоби (глюкокортикоїди — преднізолон, метилпреднізолон, дексаметазон) є єдиною групою препаратів, що одночасно володіють вираженою десенсибілізуючою, протизапальною та імунодепресивною дією завдяки зв’язуванню з цитозольними глюкокортикоїдними рецепторами, транслокації комплексу в ядро та зміні транскрипції сотень генів. На молекулярному рівні глюкокортикоїди індукують синтез ліпокортину-1, що блокує фосфоліпазу А2 і зменшує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічують транскрипцію генів прозапальних цитокінів (IL-1, IL-2, IL-6, TNF-α), індукують апоптоз активованих Т-лімфоцитів, знижують продукцію IgG, пригнічують проліферацію фібробластів і синтез колагену, стабілізують мембрани опасистих клітин і зменшують вивільнення гістаміну. При системній склеродермії з активним фіброзом, васкулітом, ураженням шкіри, легень, серця та нирок саме комбінація потужної імуносупресії, протизапальної дії та десенсибілізації робить глюкокортикоїди препаратами першої лінії. Глюкокортикоїди добре всмоктуються при пероральному прийомі, зв’язуються з транскортином і альбуміном, метаболізуються в печінці системою CYP3A4, виводяться переважно нирками; при тривалому застосуванні кумулюють катаболічні та імуносупресивні ефекти. Клінічно при системній склеродермії глюкокортикоїди застосовуються в пульс-терапії або середніми/високими дозами для контролю активності процесу, зменшення набряку, фіброзу та васкуліту. Основні побічні ефекти — синдром Кушинга, остеопороз, гіперглікемія, артеріальна гіпертензія, катаракта, вторинні інфекції — виникають саме через системну дію на глюкокортикоїдні рецептори в різних тканинах. Саме стероїдні протизапальні засоби, а не інші групи, мають весь спектр необхідних ефектів (десенсибілізуючий, протизапальний, імунодепресивний) і є базисною терапією при системних захворюваннях сполучної тканини з високою активністю, включаючи склеродермію.